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Gebrauchsinformation: Information für Patienten

Olisir® 20 mg Schmelztabletten

Wirkstoff: Bilastin

1. Was ist Olisir und wofür wird es angewendet?

Olisir enthält den Wirkstoff Bilastin, ein Antihistaminikum. Olisir wird angewendet, um die
Symptome von Heuschnupfen (Niesen, juckende, laufende, verstopfte Nase und rote und tränende
Augen) sowie anderer Formen von allergischem Schnupfen zu lindern. Es kann auch zur Behandlung
von juckenden Hautausschlägen (Quaddeln oder Urtikaria) angewendet werden.

2. Was sollten Sie vor der Einnahme von Olisir beachten?

Olisir darf nicht eingenommen werden,
wenn Sie allergisch gegen Bilastin oder einen der in Abschnitt 6. genannten sonstigen Bestandteile
dieses Arzneimittels sind.

Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen
Bitte sprechen Sie mit Ihrem Arzt oder Apotheker bevor Sie Olisir einnehmen, wenn Sie an einer
mittelschweren bis schweren Einschränkung der Nierenfunktion leiden und zusätzlich andere
Arzneimittel einnehmen/anwenden (siehe „Einnahme von Olisir zusammen mit anderen
Arzneimitteln“).

Kinder
Geben Sie dieses Arzneimittel Kindern unter 12 Jahren nicht.

Nehmen Sie nicht mehr als die empfohlene Dosis ein. Wenn die Beschwerden andauern, wenden Sie
sich an Ihren Arzt.

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Einnahme von Olisir zusammen mit anderen Arzneimitteln
Informieren Sie Ihren Arzt oder Apotheker, wenn Sie andere Arzneimittel einnehmen/anwenden,
kürzlich andere Arzneimittel eingenommen/angewendet haben oder beabsichtigen, andere
Arzneimittel einzunehmen/anzuwenden, auch wenn es sich um nicht verschreibungspflichtige
Arzneimittel handelt.

Sprechen Sie bitte insbesondere dann mit Ihrem Arzt, wenn Sie eines der folgenden Arzneimittel
einnehmen/anwenden:
- Ketoconazol (ein Arzneimittel zur Behandlung von Pilzerkrankungen)
- Erythromycin (ein Antibiotikum)
- Diltiazem (ein Arzneimittel zur Behandlung von Schmerzen oder Engegefühl im Brustbereich - Angina pectoris)
- Ciclosporin (ein Arzneimittel zur Verringerung der Aktivität Ihres Immunsystems, um
Transplantatabstoßungen zu vermeiden oder die Ausprägung von Autoimmun- und allergischen
Erkrankungen wie Psoriasis, atopischer Dermatitis oder rheumatoider Arthritis zu verringern)
- Ritonavir (ein Arzneimittel zur Behandlung von AIDS)
- Rifampicin (ein Antibiotikum)

Einnahme von Olisir zusammen mit Nahrungsmitteln, Getränken und Alkohol
Diese Schmelztabletten dürfen nicht zusammen mit Nahrungsmitteln, mit Grapefruitsaft oder
anderen Fruchtsäften eingenommen werden, weil dadurch die Wirkung von Bilastin verringert wird.
Um dies zu vermeiden, können Sie
- nach der Einnahme der Schmelztablette eine Stunde warten, bevor Sie Nahrungsmittel oder
Fruchtsäfte zu sich nehmen, oder
- wenn Sie bereits Essen oder Fruchtsäfte zu sich genommen haben, zwei Stunden warten, bevor Sie
die Schmelztablette einnehmen.

Bilastin verstärkt in der empfohlenen Dosierung von 20 mg die durch Alkohol verursachte
Schläfrigkeit nicht.

Schwangerschaft, Stillzeit und Fortpflanzungsfähigkeit
Es gibt keine oder nur begrenzte Daten über die Anwendung von Bilastin bei schwangeren Frauen und
während der Stillzeit sowie über die Auswirkungen auf die Fortpflanzungsfähigkeit.

Wenn Sie schwanger sind oder stillen, oder wenn Sie vermuten, schwanger zu sein oder beabsichtigen,
schwanger zu werden, fragen Sie vor der Einnahme dieses Arzneimittels Ihren Arzt um Rat. Fragen
Sie vor der Einnahme/Anwendung von allen Arzneimitteln Ihren Arzt oder Apotheker um Rat.

Verkehrstüchtigkeit und Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen
Es wurde gezeigt, dass Bilastin in der Dosierung von 20 mg bei Erwachsenen keinen Einfluss auf die
Fahrtüchtigkeit hat. Jedoch kann die Reaktion jedes einzelnen Patienten auf das Arzneimittel
unterschiedlich sein. Prüfen Sie daher, wie dieses Arzneimittel bei Ihnen wirkt, bevor Sie ein Fahrzeug
fahren oder Maschinen bedienen.

Olisir enthält Natrium und Ethanol
Dieses Arzneimittel enthält weniger als 1 mmol Natrium (23 mg) pro Schmelztablette, d.h. es ist
nahezu „natriumfrei“.

Dieses Arzneimittel enthält 0,0030 mg Alkohol (Ethanol) pro Schmelztablette, entsprechend
1,6 mg/100 g (0,0016 % w/w). Die Menge in einer Schmelztablette, mit einem Gewicht von 185 mg,
entspricht weniger als 1 ml Bier oder 1 ml Wein.
Die geringe Alkoholmenge in diesem Arzneimittel hat keine wahrnehmbaren Auswirkungen.

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3. Wie ist Olisir einzunehmen?

Nehmen Sie dieses Arzneimittel immer genau wie in dieser Packungsbeilage beschrieben bzw. genau
nach Anweisung Ihres Arztes oder Apothekers ein. Fragen Sie bei Ihrem Arzt oder Apotheker nach,
wenn Sie sich nicht sicher sind.
Die empfohlene Dosis beträgt einmal täglich 1 Schmelztablette (20 mg Bilastin) für Erwachsene,
einschließlich älterer Menschen und Jugendlichen ab 12 Jahren.

- Die Schmelztablette ist zum Einnehmen.
- Bitte legen Sie die Schmelztablette in den Mund. Sie löst sich schnell im Speichel auf und kann
dann leicht geschluckt werden.
- Alternativ kann die Schmelztablette vor der Einnahme in Wasser aufgelöst werden.
-
Verwenden Sie zur Auflösung ausschließlich Wasser, keinen Grapefruitsaft oder andere
Fruchtsäfte.
- Die Schmelztablette muss eine Stunde vor oder zwei Stunden nach dem Essen oder dem Trinken
von Fruchtsaft eingenommen werden (siehe Abschnitt 2. „Einnahme von Olisir zusammen mit
Nahrungsmitteln, Getränken und Alkohol“).

Anwendung bei Kindern
Andere Dosierstärken oder Darreichungsformen dieses Arzneimittels – Bilastin 10 mg
Schmelztabletten oder Bilastin 2,5 mg/ml Lösung zum Einnehmen – sind rezeptpflichtig und für
Kinder im Alter von 6 bis 11 Jahren mit einem Körpergewicht von mindestens 20 kg geeignet. Fragen
Sie Ihren Arzt oder Apotheker.

Geben Sie Bilastin nicht Kindern unter 6 Jahren oder Kindern mit einem Körpergewicht unter
20 kg, da keine ausreichenden Daten zur Verfügung stehen.

Wenn Sie eine größere Menge von Olisir eingenommen haben, als Sie sollten
Wenn Sie, oder eine andere Person, zu viel Olisir Schmelztabletten eingenommen haben,
benachrichtigen Sie bitte sofort Ihren Arzt oder Apotheker oder begeben sich zur Notaufnahme des
nächstgelegenen Krankenhauses. Denken Sie bitte daran, die Arzneimittelpackung oder diese
Packungsbeilage mitzunehmen.

Wenn Sie die Einnahme von Olisir vergessen haben
Nehmen Sie nicht die doppelte Menge ein, wenn Sie die vorherige Einnahme vergessen haben.
Wenn Sie vergessen haben, Ihre Dosis rechtzeitig einzunehmen, nehmen Sie sie sobald wie möglich
ein, und kehren Sie dann zu Ihrem üblichen Zeitplan für Ihre Schmelztabletteneinnahme zurück.

Wenn Sie die Anwendung von Olisir abbrechen
Im Allgemeinen wird ein Abbruch der Behandlung mit Olisir keine Nachwirkungen haben.

Wenn Sie weitere Fragen zur Einnahme dieses Arzneimittels haben, wenden Sie sich an Ihren Arzt
oder Apotheker.

4. Welche Nebenwirkungen sind möglich?

Wie alle Arzneimittel kann auch dieses Arzneimittel Nebenwirkungen haben, die aber nicht bei jedem
auftreten müssen.

Sie müssen die Einnahme des Arzneimittels beenden und umgehend einen Arzt aufsuchen, wenn bei
Ihnen Symptome einer allergischen Reaktion auftreten, welche Atembeschwerden, Drehschwindel,
Kollaps oder Bewusstlosigkeit, Schwellung des Gesichts, der Lippen, der Zunge oder des Rachens
und/oder Schwellung und Rötung der Haut umfassen können.

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Andere Nebenwirkungen, die bei Erwachsenen und Jugendlichen auftreten können, sind:

Häufig: kann bis zu 1 von 10 Behandelten betreffen
- Kopfschmerzen
- Schläfrigkeit

Gelegentlich: kann bis zu 1 von 100 Behandelten betreffen
- anormale EKG-Veränderungen
- Abweichungen der Leberfunktionswerte bei Blutuntersuchungen
- Schwindel
- Magenschmerzen
- Müdigkeit
- gesteigerter Appetit
- unregelmäßiger Herzschlag
- Gewichtszunahme
- Übelkeit
- Angst
- trockene oder sich unangenehm anfühlende Nase
- Bauchschmerzen
- Durchfall
- Gastritis (eine Entzündung der Magenwand)
- Vertigo (ein Schwindel- oder Drehgefühl)
- Schwächegefühl
- Durst
- Dyspnoe (Schwierigkeiten beim Atmen)
- trockener Mund
- Verdauungsstörungen
- Juckreiz
- Fieberbläschen (oraler Herpes)
- Fieber
- Tinnitus (klingelnde Ohrgeräusche)
- Schlafprobleme
- Abweichungen der Nierenfunktionswerte bei Blutuntersuchungen
- erhöhte Blutfette

Häufigkeit nicht bekannt (auf Grundlage der verfügbaren Daten nicht abschätzbar)
- Herzklopfen (Palpitationen)
- Herzrasen (Tachykardie)
- Erbrechen

Nebenwirkungen, die bei Kindern auftreten können, sind:

Häufig: kann bis zu 1 von 10 Behandelten betreffen
- Rhinitis (Nasenentzündung)
- allergische Konjunktivitis (Augenentzündung aufgrund einer allergischen Reaktion)
- Kopfschmerzen
- Bauchschmerzen (Schmerzen im Unterleib bis zum Oberbauch)

Gelegentlich: kann bis zu 1 von 100 Behandelten betreffen
- Augenreizung
- Schwindel
- Verlust des Bewusstseins
- Durchfall
- Übelkeit
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- Lippenschwellung
- Ekzem
- Nesselsucht (Urtikaria)
- Ermüdung

Meldung von Nebenwirkungen
Wenn Sie Nebenwirkungen bemerken, wenden Sie sich an Ihren Arzt oder Apotheker. Dies gilt auch
für Nebenwirkungen, die nicht in dieser Packungsbeilage angegeben sind.
Sie können Nebenwirkungen auch direkt über das nationale Meldesystem anzeigen:

Bundesamt für Sicherheit im Gesundheitswesen
Traisengasse 5
1200 WIEN
ÖSTERREICH
Fax: + 43 (0) 50 555 36207
Website: http://www.basg.gv.at/

Indem Sie Nebenwirkungen melden, können Sie dazu beitragen, dass mehr Informationen über die
Sicherheit dieses Arzneimittels zur Verfügung gestellt werden.

5. Wie ist Olisir aufzubewahren?

Bewahren Sie dieses Arzneimittel für Kinder unzugänglich auf.

Sie dürfen dieses Arzneimittel nach dem auf dem Umkarton und dem Blister nach „Verwendbar bis“
bzw. „Verw. bis“ angegebenen Verfalldatum nicht mehr verwenden. Das Verfalldatum bezieht sich
auf den letzten Tag des angegebenen Monats.

Für dieses Arzneimittel sind keine besonderen Lagerungsbedingungen erforderlich.

Entsorgen Sie Arzneimittel nicht im Abwasser oder Haushaltsabfall. Fragen Sie Ihren Apotheker wie
das Arzneimittel zu entsorgen ist, wenn Sie es nicht mehr verwenden. Sie tragen damit zum Schutz der
Umwelt bei.

6. Inhalt der Packung und weitere Informationen

Was Olisir enthält
- Der Wirkstoff ist Bilastin. Jede Schmelztablette enthält 20 mg Bilastin.
- Die sonstigen Bestandteile sind Mannitol (E 421), Croscarmellose-Natrium,
Natriumstearylfumarat, Sucralose (E 955), Rote-Weinbeeren-Aroma (Hauptbestandteile:
Arabisches Gummi, Ethylbutyrat, Triacetin, Methyl(2-aminobenzoat), Ethanol, D-Limonen,
Linalool)

Wie Olisir aussieht und Inhalt der Packung
Olisir Schmelztabletten sind rund, flach, weiß, mit der Prägung „20“ auf einer Seite und einem
Durchmesser von 8 mm.

Olisir ist verfügbar in perforierten Einzeldosis-Blisterpackungen mit 10 x 1, 20 x 1, 30 x 1, 40 x 1 oder
50 x 1 Schmelztabletten.
Es werden möglicherweise nicht alle Packungsgrößen in den Verkehr gebracht.

Pharmazeutischer Unternehmer und Hersteller
Pharmazeutischer Unternehmer
Menarini International Operations Luxembourg S.A.
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1, Avenue de la Gare, L-1611 Luxembourg, Luxemburg

Hersteller
Faes Farma S.A.
Máximo Aguirre 14, 48940 Leioa (Vizcaya), Spanien

Falls weitere Informationen über das Arzneimittel gewünscht werden, setzen Sie sich bitte mit dem
örtlichen Vertreter des Pharmazeutischen Unternehmers in Verbindung:
A. MENARINI Pharma GmbH, Wien

Z.Nr.: 141659

Dieses Arzneimittel ist in den Mitgliedsstaaten des Europäischen Wirtschaftsraumes (EWR)
unter den folgenden Bezeichnungen zugelassen:

Belgien:
Bellozal 20 mg orodispersible tablets
Bulgarien:
Фортекал за деца 20 mg диспергиращи се в устата таблетки
Deutschland:
Bilaxten 20 mg Schmelztabletten
Estland:
Opexa
Finnland:
Revitelle 20 mg tabletti, suussa hajoava
Frankreich:
Bilaska 20 mg comprimé orodispersible
Griechenland:
Bilaz 20 mg δισκία διασπειρόμενα στο στόμα
Irland:
Drynol 20 mg orodispersible tablets
Italien:
Bysabel 20 mg compressa orodispersibile
Kroatien:
Nixar 20 mg raspadljive tablete za usta
Lettland:
Opexa 20 mg mutē disperģējamās tabletes
Litauen:
Opexa 20 mg burnoje disperguojamos tabletės
Luxemburg:
Bellozal 20 mg orodispersible tablets
Malta:
Gosall 20 mg orodispersible tablets
Polen:
Clatra
Portugal:
Lergonix 20 mg comprimido orodispersível
Rumänien:
Borenar 20 mg comprimate orodispersabile
Slowakei:
Omarit 20 mg orodispergovateľné tablety
Slowenien:
Bilador 20 mg orodisperzibilne tablete
Spanien:
Ibis 20 mg comprimidos bucodispersables
Tschechische Republik: Xados
Ungarn:
Lendin NEO 20 mg szájban diszpergálódó tabletta
Zypern:
Bilaz 20 mg δισκία διασπειρόμενα στο στόμα

Diese Packungsbeilage wurde zuletzt überarbeitet im Jänner 2024. Seite 6 von 6
ZUSAMMENFASSUNG DER MERKMALE DES ARZNEIMITTELS

1. BEZEICHNUNG DES ARZNEIMITTELS

Olisir® 20 mg Schmelztabletten

2. QUALITATIVE UND QUANTITATIVE ZUSAMMENSETZUNG

Jede Schmelztablette enthält 20 mg Bilastin.

Sonstiger Bestandteil mit bekannter Wirkung: Jede Schmelztablette enthält 0,0030 mg Ethanol.

Vollständige Auflistung der sonstigen Bestandteile, siehe Abschnitt 6.1. 3. DARREICHUNGSFORM

Schmelztablette

Weiße, runde, flache Schmelztabletten mit einseitiger Prägung „20“ und 8 mm Durchmesser.

4. KLINISCHE ANGABEN

4.1 Anwendungsgebiete

Symptomatische Behandlung einer allergischen Rhinokonjunktivitis (saisonal und perennial) und Urtikaria.

Olisir ist zur Anwendung bei Erwachsenen und Jugendlichen (ab 12 Jahren) indiziert.

4.2 Dosierung und Art der Anwendung

Dosierung

Erwachsene und Jugendliche (ab 12 Jahren)
20 mg Bilastin einmal täglich zur Linderung der Symptome einer allergischen Rhinokonjunktivitis
(saisonale und perenniale allergische Rhinokunjunktivitis) und einer Urtikaria.

Die Schmelztablette ist eine Stunde vor oder zwei Stunden nach der Aufnahme von Nahrung oder
Fruchtsaft einzunehmen (siehe Abschnitt 4.5).

Dauer der Anwendung

Die Behandlung einer allergischen Rhinokonjunktivitis soll auf die Dauer der Exposition gegenüber
Allergenen beschränkt werden. Die Behandlung einer saisonalen allergischen Rhinitis kann nach
Verschwinden der Symptome ausgesetzt und bei deren Wiederauftreten neu begonnen werden. Bei der
perennialen allergischen Rhinitis kann den Patienten eine Dauerbehandlung für den Zeitraum der
Allergenexposition vorgeschlagen werden. Die Behandlungsdauer bei Urtikaria wird durch die Art, Dauer
und den Verlauf der Beschwerden bestimmt.

Besondere Patientengruppen

Ältere Menschen
Dosisanpassungen bei älteren Patienten sind nicht erforderlich (siehe Abschnitte 5.1 und 5.2).

Nierenfunktionsstörung
Studien bei Erwachsenen aus speziellen Risikogruppen (Patienten mit Niereninsuffizienz) weisen darauf
hin, dass eine Dosisanpassung von Bilastin bei Erwachsenen nicht erforderlich ist (siehe Abschnitt 5.2).

Leberfunktionsstörung
Es gibt keine klinischen Erfahrungen bei erwachsenen Patienten mit Leberfunktionsstörung. Da Bilastin
jedoch nicht metabolisiert und unverändert über Urin und Fäzes eliminiert wird, ist nicht zu erwarten, dass
eine Leberfunktionsstörung die systemische Exposition so weit erhöht, dass Sicherheitsgrenzwerte bei
erwachsenen Patienten überschritten werden. Daher ist keine Dosisanpassung bei erwachsenen Patienten
mit Leberfunktionsstörung erforderlich (siehe Abschnitt 5.2).

Kinder
• Kinder im Alter von 6 bis 11 Jahren mit einem Körpergewicht von mindestens 20 kg:
Bilastin 10 mg Schmelztabletten oder Bilastin 2,5 mg/ml Lösung zum Einnehmen sind geeignet zur
Anwendung in dieser Patientengruppe.
• Kinder unter 6 Jahren und Kinder unter 20 kg:
Zurzeit vorliegende Daten werden in den Abschnitten 4.4, 4.8, 5.1 und 5.2 beschrieben, eine
Dosierungsempfehlung kann jedoch nicht gegeben werden. Daher darf Bilastin in dieser Altersgruppe
nicht angewendet werden.

Die Sicherheit und Wirksamkeit bei Kindern mit Nieren- und/oder Leberinsuffizienz ist bisher noch nicht
erwiesen.

Art der Anwendung
Zum Einnehmen.

Die Schmelztablette wird in den Mund gelegt, wo sie sich schnell im Speichel auflöst und leicht geschluckt
werden kann.
Alternativ kann die Schmelztablette vor der Einnahme in Wasser aufgelöst werden. Grapefruitsaft oder
andere Fruchtsäfte dürfen zur Auflösung jedoch nicht verwendet werden (siehe Abschnitt 4.5).

4.3 Gegenanzeigen

Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff oder einen der in Abschnitt 6.1 genannten sonstigen Bestandteile.

4.4 Besondere Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen für die Anwendung

Kinder
Die Wirksamkeit und Sicherheit von Bilastin bei Kindern unter 2 Jahren sind nicht erwiesen und bei
Kindern im Alter von 2 bis 5 Jahren gibt es nur geringe klinische Erfahrungen. Daher darf Bilastin in diesen
Altersgruppen nicht angewendet werden.

Bei Patienten mit einer mittelschweren oder schweren Nierenfunktionsstörung kann die gleichzeitige Gabe
von Bilastin und P-Glykoprotein-Inhibitoren, wie z. B. Ketoconazol, Erythromycin, Ciclosporin, Ritonavir
oder Diltiazem, die Plasmakonzentration von Bilastin und somit das Risiko von Nebenwirkungen durch
Bilastin erhöhen. Daher ist die gleichzeitige Gabe von Bilastin und P-Glykoprotein-Inhibitoren bei
Patienten mit einer mittelschweren oder schweren Nierenfunktionsstörung zu vermeiden.

Sonstige Bestandteile
Dieses Arzneimittel enthält weniger als 1 mmol Natrium (23 mg) pro Schmelztablette, d.h. es ist nahezu
„natriumfrei“.

Dieses Arzneimittel enthält 0,0030 mg Alkohol (Ethanol) pro Schmelztablette, entsprechend 1,6 mg/100 g
(0,0016 % w/w). Die Menge in einer Schmelztablette, mit einem Gewicht von 185 mg, entspricht weniger
als 1 ml Bier oder 1 ml Wein.
Die geringe Alkoholmenge in diesem Arzneimittel hat keine wahrnehmbaren Auswirkungen.

4.5 Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln und sonstige Wechselwirkungen

Studien zur Erfassung von Wechselwirkungen wurden nur bei Erwachsenen durchgeführt und sind
nachfolgend zusammengefasst.

Wechselwirkung mit Nahrungsmitteln
Nahrungsmittel reduzieren signifikant die orale Bioverfügbarkeit von Bilastin um 30 %.

Wechselwirkung mit Grapefruitsaft
Die gleichzeitige Einnahme von 20 mg Bilastin und Grapefruitsaft reduziert die Bioverfügbarkeit von
Bilastin um 30 %. Dieser Effekt könnte auch für andere Fruchtsäfte zutreffen. Das Ausmaß der
Herabsetzung der Bioverfügbarkeit kann sich je nach Herstellern und Früchten unterscheiden. Der
Mechanismus dieser Interaktion beruht auf einer Inhibition von OATP1A2, einem Aufnahmetransporter, für
den Bilastin ein Substrat ist (siehe Abschnitt 5.2). Arzneimittel, die Substrate oder Inhibitoren des
OATP1A2 sind, wie z. B. Ritonavir oder Rifampicin, können gleichermaßen das Potenzial haben, die
Plasmakonzentrationen von Bilastin zu verringern.

Wechselwirkung mit Ketoconazol oder Erythromycin
Die gleichzeitige Einnahme von 20 mg Bilastin einmal täglich und 400 mg Ketoconazol einmal täglich oder
500 mg Erythromycin zweimal täglich erhöhte die AUC von Bilastin 2-fach und die Cmax 2-3-fach. Diese
Veränderungen können durch eine Interaktion mit intestinalen Efflux-Transportern erklärt werden, da
Bilastin ein Substrat für P-Glykoprotein (P-gp) ist und nicht metabolisiert wird (siehe Abschnitt 5.2). Die
Veränderungen scheinen keinen Einfluss auf das Sicherheitsprofil von Bilastin zu haben, beziehungsweise
auf das von Ketoconazol oder Erythromycin. Andere Arzneimittel, die Substrate oder Inhibitoren von P-gp
sind, wie z. B. Ciclosporin, können gleichermaßen das Potenzial haben, die Plasmaspiegel von Bilastin zu
erhöhen.

Wechselwirkung mit Diltiazem
Die gleichzeitige Einnahme von 20 mg Bilastin einmal täglich und 60 mg Diltiazem einmal täglich erhöhte
die Cmax von Bilastin um 50 %. Dieser Effekt kann durch eine Interaktion mit intestinalen Efflux- Transportern erklärt werden (siehe Abschnitt 5.2) und scheint keinen Einfluss auf das Sicherheitsprofil von
Bilastin zu haben.

Wechselwirkung mit Alkohol
Die psychomotorische Leistungsfähigkeit nach gleichzeitiger Einnahme von Alkohol und 20 mg Bilastin
einmal täglich ähnelte derjenigen, die nach gleichzeitiger Einnahme von Alkohol und Placebo beobachtet
wurde.

Wechselwirkung mit Lorazepam
Die gleichzeitige Einnahme von 20 mg Bilastin einmal täglich und 3 mg Lorazepam einmal täglich über
8 Tage potenzierte nicht die ZNS-dämpfenden Effekte von Lorazepam.

Kinder und Jugendliche
Studien zur Erfassung von Wechselwirkungen wurden nur bei Erwachsenen durchgeführt. Da keine
klinische Erfahrung hinsichtlich des Ausmaßes der Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln, Nahrung
oder Fruchtsäften bei Kindern besteht, müssen derzeit die Ergebnisse der Wechselwirkungsstudien bei
Erwachsenen berücksichtigt werden, wenn Bilastin Kindern verschrieben wird. Es liegen keine klinischen
Daten zu Kindern vor, mit denen eine Aussage getroffen werden kann, ob sich Veränderungen der AUC
oder Cmax aufgrund von Wechselwirkungen auf das Sicherheitsprofil von Bilastin auswirken.

4.6 Fertilität, Schwangerschaft und Stillzeit

Schwangerschaft
Bisher liegen keine oder nur sehr begrenzte Erfahrungen mit der Anwendung von Bilastin bei Schwangeren
vor.
Tierexperimentelle Studien haben eine Reproduktionstoxizität gezeigt, aber diese Effekte traten nur bei

Expositionen auf, die ausreichend über der maximalen Exposition des Menschen liegen und damit eine
geringe Bedeutung für die klinische Anwendung haben (siehe Abschnitt 5.3). Aus Vorsichtsgründen wird
empfohlen, die Einnahme von Olisir während der Schwangerschaft zu vermeiden.

Stillzeit
Die Ausscheidung von Bilastin in die Muttermilch wurde am Menschen nicht untersucht. Die zur
Verfügung stehenden pharmakokinetischen Daten vom Tier zeigten, dass Bilastin in die Milch
ausgeschieden wird (siehe Abschnitt 5.3). Es muss eine Entscheidung darüber getroffen werden, ob das
Stillen weiterzuführen bzw. zu unterbrechen ist oder ob auf die Behandlung mit Olisir verzichtet wird bzw.
die Behandlung mit Olisir zu unterbrechen ist. Dabei ist sowohl der Nutzen des Stillens für das Kind als
auch der Nutzen der Therapie mit Bilastin für die Mutter zu berücksichtigen.

Fertilität
Es liegen keine oder nur sehr begrenzte klinische Daten vor. Eine Studie mit Ratten ergab keinen Hinweis
auf eine Beeinträchtigung der Fertilität (siehe Abschnitt 5.3).

4.7 Auswirkungen auf die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen

Eine bei Erwachsenen durchgeführte Studie zur Untersuchung des Einflusses von Bilastin auf die
Verkehrstüchtigkeit zeigte, dass eine Behandlung mit 20 mg Bilastin keinen Einfluss auf die Fahrtüchtigkeit
hatte. Da jedoch die individuelle Reaktion auf das Arzneimittel unterschiedlich sein kann, ist den Patienten
zu raten, kein Fahrzeug zu steuern bzw. keine Maschinen zu bedienen, bis bekannt ist, wie sie auf Bilastin
ansprechen.

4.8 Nebenwirkungen

Zusammenfassung des Sicherheitsprofils bei Erwachsenen und Jugendlichen
Die Häufigkeit von Nebenwirkungen bei erwachsenen und jugendlichen Patienten, die wegen allergischer
Rhinokonjunktivitis oder chronisch idiopathischer Urtikaria mit 20 mg Bilastin behandelt wurden, war in
klinischen Studien vergleichbar mit der Häufigkeit bei Patienten, die Placebo erhielten (12,7 % versus
12,8 %).

Insgesamt wurden 2525 erwachsene und jugendliche Patienten während der klinischen Entwicklung (Phase- II- und Phase-III-Studien) mit verschiedenen Dosierungen von Bilastin behandelt. Von ihnen erhielten
1697 Patienten Bilastin in der Dosierung 20 mg, 1362 Patienten erhielten während dieser Studien Placebo.
Die am häufigsten berichteten unerwünschten Arzneimittelwirkungen bei Patienten, die mit 20 mg Bilastin
in den Anwendungsgebieten allergische Rhinokonjunktivitis oder chronische idiopathische Urtikaria
behandelt wurden, waren Kopfschmerzen, Somnolenz, Schwindelgefühl und Ermüdung. Diese
Nebenwirkungen traten mit einer vergleichbaren Häufigkeit bei Patienten auf, die Placebo erhielten.

Tabellarische Übersicht der Nebenwirkungen bei Erwachsenen und Jugendlichen
Diejenigen unerwünschten Arzneimittelwirkungen, die zumindest möglicherweise mit Bilastin in
Verbindung gebracht werden können und die bei mehr als 0,1 % der Patienten berichtet wurden, die 20 mg
Bilastin während der klinischen Entwicklung erhalten hatten (n = 1697), sind in der Tabelle unten
aufgeführt.

Die Häufigkeiten werden wie folgt angegeben:
Sehr häufig (≥ 1/10)
Häufig (≥ 1/100 bis < 1/10)
Gelegentlich (≥ 1/1 000 bis < 1/100)
Selten (≥ 1/10 000 bis < 1/1 000)
Sehr selten (< 1/10 000)
Nicht bekannt (Häufigkeit auf Grundlage der verfügbaren Daten nicht abschätzbar)

Seltene, sehr seltene und Nebenwirkungen mit einer nicht bekannten Häufigkeit wurden nicht in die Tabelle
eingeschlossen.

Systemorganklasse

20 mg

Alle Bilastin-

Placebo

Bilastin

Dosierungen

Häufigkeit

Nebenwirkung

n = 1362

n = 1697

n = 2525

Infektionen und parasitäre Erkrankungen
Gelegentlich
Oraler Herpes
2 (0,12 %)
2 (0,08 %)
0 (0,0 %)

Stoffwechsel- und Ernährungsstörungen
Gelegentlich
Appetitsteigerung
10 (0,59 %) 11 (0,44 %)
7 (0,51 %)

Psychiatrische Erkrankungen
Gelegentlich
Angst
6 (0,35 %)
8 (0,32 %)
0 (0,0 %)

Schlaflosigkeit
2 (0,12 %)
4 (0,16 %)
0 (0,0 %)

Erkrankungen des Nervensystems
Häufig
Somnolenz
52 (3,06 %) 82 (3,25 %)
39 (2,86 %)

Kopfschmerzen
68 (4,01 %) 90 (3,56 %)
46 (3,38 %)
Gelegentlich
Schwindelgefühl
14 (0,83 %) 23 (0,91 %)
8 (0,59 %)

Erkrankungen des Ohrs und des Labyrinths
Gelegentlich
Tinnitus
2 (0,12 %)
2 (0,08 %)
0 (0,0 %)

Vertigo
3 (0,18 %)
3 (0,12 %)
0 (0,0 %)

Herzerkrankungen

Gelegentlich
Rechtsschenkelblock
4 (0,24 %)
5 (0,20 %)
3 (0,22 %)

Sinusarrhythmie
5 (0,30 %)
5 (0,20 %)
1 (0,07 %)

Elektrokardiogramm QT
9 (0,53 %)
10 (0,40 %)
5 (0,37 %)
verlängert

Andere EKG Anomalien
7 (0,41 %)
11 (0,44 %)
2 (0,15 %)

Erkrankungen der Atemwege, des Brustraums und Mediastinums
Gelegentlich
Dyspnoe
2 (0,12 %)
2 (0,08 %)
0 (0,0 %)

Beschwerden an der Nase
2 (0,12 %)
2 (0,08 %)
0 (0,0 %)

trockene Nasenschleimhaut 3 (0,18 %)
6 (0,24 %)
4 (0,29 %)

Erkrankungen des Gastrointestinaltrakts
Gelegentlich
Schmerzen im Oberbauch
11 (0,65 %) 14 (0,55 %)
6 (0,44 %)

Abdominalschmerz
5 (0,30 %)
5 (0,20 %)
4 (0,29 %)

Übelkeit
7 (0,41 %)
10 (0,40 %)
14 (1,03 %)

Magenbeschwerden
3 (0,18 %)
4 (0,16 %)
0 (0,0 %)

Diarrhö
4 (0,24 %)
6 (0,24 %)
3 (0,22 %)

Mundtrockenheit
2 (0,12 %)
6 (0,24 %)
5 (0,37 %)

Dyspepsie
2 (0,12 %)
4 (0,16 %)
4 (0,29 %)

Gastritis
4 (0,24 %)
4 (0,16 %)
0 (0,0 %)

Erkrankungen der Haut und des Unterhautgewebes
Gelegentlich
Pruritus
2 (0,12 %)
4 (0,16 %)
2 (0,15 %)

Allgemeine Erkrankungen und Beschwerden am Verabreichungsort
Gelegentlich
Ermüdung
14 (0,83 %) 19 (0,75 %)
18 (1,32 %)

Durst
3 (0,18 %)
4 (0,16 %)
1 (0,07 %)

Vorbestehende Erkrankung 2 (0,12 %)
2 (0,08 %)
1 (0,07 %)
gebessert

Fieber
2 (0,12 %)
3 (0,12 %)
1 (0,07 %)

Asthenie
3 (0,18 %)
4 (0,16 %)
5 (0,37 %)

Untersuchungen
Gelegentlich
Gamma- 7 (0,41 %)
8 (0,32 %)
2 (0,15 %)
Glutamyltransferase erhöht

Alaninaminotransferase
5 (0,30 %)
5 (0,20 %)
3 (0,22 %)
erhöht

Aspartataminotransferase
3 (0,18 %)
3 (0,12 %)
3 (0,22 %)
erhöht

Kreatinin im Blut erhöht
2 (0,12 %)
2 (0,08 %)
0 (0,0 %)

Triglyceride im Blut erhöht 2 (0,12 %)
2 (0,08 %)
3 (0,22 %)

Gewicht erhöht
8 (0,47 %)
12 (0,48 %)
2 (0,15 %)

Häufigkeit nicht bekannt (auf Grundlage der verfügbaren Daten nicht abschätzbar):
Nach Markteinführung wurden Palpitationen, Tachykardie, Überempfindlichkeitsreaktionen (wie
Anaphylaxie, Angioödem, Dyspnoe, Hautausschlag, lokalisiertes Ödem/lokale Schwellung und Erythem)
und Erbrechen beobachtet.

Beschreibung ausgewählter Nebenwirkungen bei Erwachsenen und Jugendlichen
Somnolenz, Kopfschmerzen, Schwindelgefühl und Ermüdung wurden sowohl bei Patienten beobachtet, die
mit 20 mg Bilastin behandelt wurden, als auch bei jenen unter Placebo. Die berichtete Häufigkeit von
Somnolenz war 3,06 % bei Bilastin versus 2,86 % bei Placebo, von Kopfschmerzen entsprechend 4,01 %
versus 3,38 %, von Schwindelgefühl 0,83 % versus 0,59 % und von Ermüdung 0,83 % versus 1,32 %.

Die gesammelten Informationen aus Beobachtungen nach Markteinführung haben die Ergebnisse aus der
klinischen Entwicklung bestätigt.

Zusammenfassung des Sicherheitsprofils bei Kindern
Während der klinischen Entwicklung traten Nebenwirkungen in gleicher Häufigkeit, Art und Schwere bei
Jugendlichen (12 bis 17 Jahre) auf wie bei Erwachsenen. Die in dieser Patientengruppe (Jugendliche)
gesammelten Informationen aus Beobachtungen nach Markteinführung haben die Ergebnisse der klinischen
Studien bestätigt.

In einer 12-wöchigen kontrollierten klinischen Studie war der Anteil an Kindern (2 – 11 Jahre), bei welchen
Nebenwirkungen nach Behandlung einer allergischen Rhinokonjunktivitis oder chronischen idiopathischen
Urtikaria mit 10 mg Bilastin berichtet wurden, vergleichbar mit dem Anteil in der Placebo-Gruppe (68,5 %
vs. 67,5 %).

Die in klinischen Studien bei 291 Kindern (2 – 11 Jahre; # 260 exponierte Kinder in der klinischen
Sicherheitsstudie, 31 exponierte Kinder in der Pharmakokinetik-Studie) im Zusammenhang mit der
Therapie am häufigsten berichteten Nebenwirkungen waren Kopfschmerzen, allergische Konjunktivitis,
Rhinitis und Bauchschmerzen (unter Bilastin als Schmelztabletten-Formulierung). Diese unerwünschten
Ereignisse traten mit vergleichbarer Häufigkeit bei 249 Patienten auf, die Placebo erhalten hatten.

Tabellarische Übersicht der Nebenwirkungen bei Kindern
Diejenigen Nebenwirkungen, die zumindest möglicherweise mit Bilastin in Verbindung gebracht werden
können und die bei mehr als 0,1 % der Kinder (2 – 11 Jahre) berichtet wurden, die Bilastin während der
klinischen Entwicklung erhalten hatten, sind in der Tabelle unten aufgeführt.

Die Häufigkeiten werden wie folgt angegeben:
Sehr häufig (≥ 1/10)
Häufig (≥ 1/100 bis < 1/10)
Gelegentlich (≥ 1/1 000 bis < 1/100)
Selten (≥ 1/10 000 bis < 1/1 000)
Sehr selten (< 1/10 000)
Nicht bekannt (Häufigkeit auf Grundlage der verfügbaren Daten nicht abschätzbar)

Seltene, sehr seltene und Nebenwirkungen mit einer nicht bekannten Häufigkeit wurden nicht in die Tabelle
eingeschlossen.

Systemorganklasse

10 mg Bilastin

Placebo

Häufigkeit

Nebenwirkung

(n = 291)#

(n = 249)

Infektionen und parasitäre Erkrankungen
Häufig
Rhinitis
3 (1,0 %)
3 (1,2 %)

Erkrankungen des Nervensystems
Häufig
Kopfschmerzen
6 (2,1 %)
3 (1,2 %)
Gelegentlich
Schwindelgefühl
1 (0,3 %)
0 (0,0 %)

Verlust des Bewusstseins
1 (0,3 %)
0 (0,0 %)

Augenerkrankungen
Häufig
Allergische Konjunktivitis
4 (1,4 %)
5 (2,0 %)
Gelegentlich
Augenreizung
1 (0,3 %)
0 (0,0 %)

Erkrankungen des Gastrointestinaltrakts
Häufig
Bauchschmerzen/ Schmerzen 3 (1,0 %)
3 (1,2 %)
im Oberbauch
Gelegentlich
Diarrhö
2 (0,7 %)
0 (0,0 %)

Übelkeit
1 (0,3 %)
0 (0,0 %)

geschwollene Lippe
1 (0,3 %)
0 (0,0 %)

Erkrankungen der Haut und des Unterhautgewebes
Gelegentlich
Ekzem
1 (0,3 %)
0 (0,0 %)

Urtikaria
2 (0,7 %)
2 (0,8 %)

Allgemeine Erkrankungen und Beschwerden am Verabreichungsort
Gelegentlich
Ermüdung
2 (0,7 %)
0 (0,0 %)

# 260 exponierte Kinder in der klinischen Sicherheitsstudie, 31 exponierte Kinder in der Pharmakokinetik- Studie

Beschreibung ausgewählter Nebenwirkungen bei Kindern
Kopfschmerzen, Bauchschmerzen, allergische Konjunktivitis und Rhinitis wurden sowohl bei Kindern
beobachtet, die mit 10 mg Bilastin behandelt wurden, als auch bei jenen unter Placebo. Die berichtete
Häufigkeit von Kopfschmerzen war 2,1 % bei Bilastin versus 1,2 % bei Placebo, von Bauchschmerzen
entsprechend 1,0 % versus 1,2 %, von allergischer Konjunktivitis 1,4 % versus 2,0 % und von Rhinitis
1,0 % versus 1,2 %.

Meldung des Verdachts auf Nebenwirkungen
Die Meldung des Verdachts auf Nebenwirkungen nach der Zulassung ist von großer Wichtigkeit. Sie
ermöglicht eine kontinuierliche Überwachung des Nutzen-Risiko-Verhältnisses des Arzneimittels.
Angehörige von Gesundheitsberufen sind aufgefordert, jeden Verdachtsfall einer Nebenwirkung über das
nationale Meldesystem anzuzeigen:

Bundesamt für Sicherheit im Gesundheitswesen
Traisengasse 5
1200 WIEN
ÖSTERREICH
Fax: + 43 (0) 50 555 36207
Website: http://www.basg.gv.at/

4.9 Überdosierung

Die Informationen zu einer akuten Überdosierung von Bilastin basieren auf Erfahrungen aus klinischen
Studien, die während der Entwicklungsphase an Erwachsenen durchgeführt wurden, und auf
Beobachtungen nach Markteinführung. In klinischen Studien war die Häufigkeit von behandlungsbedingten
Nebenwirkungen nach Verabreichung von Bilastin an 26 gesunden erwachsenen Freiwilligen in
Dosierungen, die 10- bis 11-mal höher lagen als die therapeutische Dosis (220 mg als Einzeldosis; oder
200 mg/Tag für 7 Tage), zweimal höher als unter Placebo. Die am häufigsten berichteten Nebenwirkungen
waren Schwindelgefühl, Kopfschmerzen und Übelkeit. Es wurden keine schwerwiegenden
Nebenwirkungen und keine signifikante Verlängerung des QTc-Intervalls berichtet. Die gesammelten
Informationen aus Beobachtungen nach Markteinführung stimmen mit denen aus klinischen Studien
überein.

Eine kritische Analyse einer umfassenden QT/QTc-Cross-Over-Studie mit 30 gesunden erwachsenen
Freiwilligen hinsichtlich des Effektes mehrerer Dosen Bilastin (100 mg für 4 Tage) auf die ventrikuläre
Repolarisation zeigte keine signifikante QTc-Verlängerung.

Es liegen keine Daten zur Überdosierung bei Kindern vor.

Im Falle einer Überdosierung wird eine symptomatische und unterstützende Behandlung empfohlen.

Es ist kein spezifisches Antidot für Bilastin bekannt.

5. PHARMAKOLOGISCHE EIGENSCHAFTEN

5.1 Pharmakodynamische Eigenschaften

Pharmakotherapeutische Gruppe: Antihistaminika zur systemischen Anwendung, andere Antihistaminika
zur systemischen Anwendung. ATC-Code: R06AX29

Wirkmechanismus
Bilastin ist ein nicht-sedierendes, langwirksames Antihistaminikum mit einer selektiven antagonistischen
Affinität für den peripheren H1-Rezeptor, aber keiner Affinität zu Muskarinrezeptoren.
Bilastin hemmte nach einmaligen Dosen eine histamininduzierte Quaddelbildung und Hautrötung für 24
Stunden.

Klinische Wirksamkeit und Sicherheit
Die Wirksamkeits- und Sicherheitsstudien wurden mit der Tablettenformulierung durchgeführt, zu welchen
Bilastin 20 mg Schmelztabletten nachweislich bioäquivalent sind.
In klinischen Studien mit erwachsenen und jugendlichen Patienten mit allergischer Rhinokonjunktivitis
(saisonal und perennial) konnten 20 mg Bilastin bei einmal täglicher Gabe (Behandlungszeitraum: 14 – 28
Tage) wirksam Symptome lindern wie Niesen, Nasensekretfluss, Jucken der Nase, Verstopfung der Nase,
Jucken der Augen, tränende Augen und Augenrötung. Bilastin kontrollierte die Symptome wirksam für 24
Stunden.

In zwei klinischen Studien, die mit Patienten durchgeführt wurden, die an chronischer idiopathischer
Urtikaria litten, konnten 20 mg Bilastin bei einmal täglicher Gabe (Behandlungszeitraum: 28 Tage)
wirksam die Intensität des Juckreizes und auch die Anzahl und Größe von Quaddeln sowie die mit der

Urtikaria verbundene Beschwerdesituation der Patienten lindern. Schlaf und Lebensqualität der Patienten
verbesserten sich.

In den mit Bilastin durchgeführten klinischen Studien wurden weder klinisch relevante Verlängerungen des
QTc-Intervalls noch andere kardiovaskuläre Wirkungen beobachtet, sowohl bei Dosierungen von 200 mg
täglich (das 10-Fache der klinisch verwendeten Dosis) für 7 Tage bei 9 Probanden als auch bei
gleichzeitiger Anwendung von P-gp-Inhibitoren, wie z. B. Ketoconazol (24 Testpersonen) und
Erythromycin (24 Testpersonen). Zusätzlich wurde eine komplette QT-Studie durchgeführt, an der 30
Freiwillige teilnahmen.

In kontrollierten klinischen Studien war bei der empfohlenen Dosierung von 20 mg einmal täglich das ZNS- Sicherheitsprofil von Bilastin dem von Placebo vergleichbar und die Inzidenz von Somnolenz statistisch
nicht signifikant unterschiedlich zu Placebo. Bilastin hatte bei Dosierungen bis zu 40 mg täglich keinen
Einfluss auf die psychomotorische Leistungsfähigkeit in klinischen Studien und beeinflusste die
Fahrtüchtigkeit in einem Standard-Fahrtest nicht.

Ältere Patienten (≥ 65 Jahre), die in Phase-II- und Phase-III-Studien eingeschlossen waren, zeigten keinen
Unterschied hinsichtlich Wirksamkeit oder Sicherheit im Vergleich mit jüngeren Patienten. Eine
Unbedenklichkeitsstudie nach der Zulassung (Post-authorisation study) mit 146 älteren Patienten zeigte
keine Unterschiede des Sicherheitsprofils im Vergleich zur erwachsenen Bevölkerung.

Kinder und Jugendliche
Jugendliche (12 bis 17 Jahre) waren in der klinischen Entwicklung eingeschlossen. 128 Jugendliche
erhielten Bilastin in klinischen Studien (81 in doppelblinden Studien bei allergischer Rhinokonjunktivitis).
Weitere 116 jugendliche Probanden wurden nach dem Zufallsprinzip der Placebo- bzw. der
Vergleichsgruppe mit derzeitiger Standardbehandlung zugeordnet. Zwischen Erwachsenen und
Jugendlichen wurden keine Unterschiede in Bezug auf Wirksamkeit und Sicherheit beobachtet.

Gemäß Leitlinien kann der Nachweis der Wirksamkeit bei Erwachsenen und Jugendlichen auf Kinder
extrapoliert werden, weil dargelegt wurde, dass die systemische Exposition von 10 mg Bilastin bei Kindern
im Alter von 6 bis 11 Jahren mit einem Körpergewicht von mindestens 20 kg vergleichbar zur Exposition
von 20 mg Bilastin bei Erwachsenen ist (siehe Abschnitt 5.2). Die Extrapolation von Daten zu Erwachsenen
und Jugendlichen wird für dieses Arzneimittel als angemessen erachtet, da die Pathophysiologie der
allergischen Rhinokonjunktivitis und Urtikaria in allen Altersgruppen identisch ist.

In einer 12-wöchigen kontrollierten klinischen Studie mit Kindern im Alter von 2 – 11 Jahren war das
Sicherheitsprofil von Bilastin in der empfohlenen pädiatrischen Dosierung von 10 mg (n = 260) mit Placebo
(n = 249) vergleichbar (insgesamt 509 Kinder; 260 wurden mit 10 mg Bilastin behandelt: 58 im Alter von 2
bis < 6 Jahren, 105 im Alter von 6 bis < 9 Jahren und 97 im Alter von 9 bis < 12 Jahren; 249 erhielten
Placebo: 58 im Alter von 2 bis < 6 Jahren, 95 im Alter von 6 bis < 9 Jahren und 96 im Alter von 9 bis < 12
Jahren). Unerwünschte Arzneimittelwirkungen wurden bei 5,8 % der Patienten unter 10 mg Bilastin bzw.
bei 8,0 % der Patienten unter Placebo beobachtet. Während dieser Studie zeigten sowohl 10 mg Bilastin als
auch Placebo eine leichte Abnahme der Scores von Somnolenz und Sedierung beim Paediatric Sleep
Questionnaire, ohne statistisch signifikante Unterschiede zwischen den Behandlungsgruppen. Bei diesen
Kindern im Alter von 2 bis 11 Jahren wurde zwischen den Gruppen mit täglich 10 mg Bilastin verglichen
mit Placebo keine signifikanten QTc-Unterschiede beobachtet. Die Auswertung eines Fragebogens zur
Lebensqualität speziell für Kinder mit allergischer Rhinokonjunktivitis oder chronischer Urtikaria zeigte
eine generelle Zunahme der Scores über einen Zeitraum von 12 Wochen ohne statistisch signifikante
Unterschiede zwischen Bilastin- und Placebo-Gruppe. Die Studienpopulation von insgesamt 509 Kindern
bestand aus: 479 Testpersonen mit allergischer Rhinokonjunktivitis und 30 Testpersonen mit der Diagnose
chronische Urtikaria. 260 Kinder erhielten Bilastin, davon 252 (96,9 %) gegen allergische
Rhinokonjunktivitis und 8 (3,1 %) gegen chronische Urtikaria. Analog erhielten 249 Kinder Placebo, davon
227 (91,2 %) gegen allergische Rhinokonjunktivitis und 22 (8,8 %) gegen chronische Urtikaria.

Die Europäische Arzneimittel-Agentur hat für Bilastin eine Freistellung von der Verpflichtung zur Vorlage
von Ergebnissen zu Studien in allen pädiatrischen Altersklassen unter 2 Jahren gewährt (siehe Abschnitt 4.2
bzgl. Informationen zur Anwendung bei Kindern).

5.2 Pharmakokinetische Eigenschaften

Die pharmakokinetischen Eigenschaften wurden an der Tablettenformulierung untersucht. Es wurden zwei
pharmakokinetische Studien an gesunden Freiwilligen zum Vergleich von Bilastin 20 mg Schmelztabletten
und Bilastin 20 mg Tabletten durchgeführt, die die Bioäquivalenz der beiden Formulierungen nachgewiesen
haben.

Resorption
Bilastin wird nach oraler Anwendung schnell resorbiert, mit einer Zeit von etwa 1,3 Stunden bis zum
Erreichen der maximalen Plasmakonzentration. Es wurde keine Akkumulation beobachtet. Die mittlere
orale Bioverfügbarkeit von Bilastin beträgt 61 %.

Verteilung

In-vitro- und In-vivo-Studien haben gezeigt, dass Bilastin ein Substrat von P-gp (siehe Abschnitt 4.5
„Wechselwirkung mit Ketoconazol, Erythromycin und Diltiazem“) und von OATP ist (siehe Abschnitt 4.5
„Wechselwirkung mit Grapefruitsaft“). Bilastin scheint kein Substrat des Transporters BCRP oder der
renalen Transporter OCT2, OAT1 und OAT3 zu sein. Auf der Basis von In-vitro-Studien ist nicht zu
erwarten, dass Bilastin die folgenden Transporter innerhalb des systemischen Blutkreislaufs hemmt: P-gp,
MRP2, BCRP, BSEP, OATP1B1, OATP1B3, OATP2B1, OAT1, OAT3, OCT1, OCT2 und NTCP. Da
lediglich eine schwache Hemmung für P-gp, OATP2B1 und OCT1 mit einer geschätzten IC50 ≥ 300 µM
und damit wesentlich höher als die berechnete maximale klinische Plasmakonzentration Cmax festgestellt
wurde, sind diese Interaktionen nicht klinisch relevant. Jedoch kann aufgrund dieser Studienergebnisse die
Inhibition von Transportern der intestinalen Mukosa, z. B. P-gp, durch Bilastin nicht ausgeschlossen
werden.

Bei therapeutischer Dosis liegen 84 – 90 % von Bilastin an Plasmaproteine gebunden vor.

Biotransformation
Bilastin induzierte nicht und hemmte nicht die Aktivität von CYP-450-Isoenzymen in In-vitro-Studien.

Elimination
In einer Massenbilanzstudie, die mit gesunden erwachsenen Freiwilligen durchgeführt wurde, wurden nach
Verabreichung einer Einzeldosis von 20 mg 14C-Bilastin fast 95 % der verabreichten Dosis in Urin (28,3 %)
und Fäzes (66,5 %) als unverändertes Bilastin wieder gefunden, was bestätigt, dass Bilastin beim Menschen
nicht signifikant metabolisiert wird. Die bei gesunden Freiwilligen errechnete mittlere
Eliminationshalbwertszeit betrug 14,5 h.

Linearität
Bilastin zeigt eine lineare Pharmakokinetik im untersuchten Dosisbereich (5 bis 220 mg), mit einer
niedrigen interindividuellen Variabilität.

Eingeschränkte Nierenfunktion
In einer Untersuchung mit Studienteilnehmern mit eingeschränkter eingeschränkte Nierenfunktion erhöhte
sich die mittlere AUC0-∞ (± SD) von 737,4 (± 260,8) ng x h/ml bei Studienteilnehmern ohne
Funktionseinschränkung (GFR: > 80 ml/min/1,73 m²) auf: 967,4 (± 140,2) ng x h/ml bei
Studienteilnehmern mit einer geringfügigen Funktionseinschränkung (GFR: 50 – 80 ml/min/1,73 m²), auf
1384,2 (± 263,23) ng x h/ml bei Studienteilnehmern mit einer mittleren Funktionseinschränkung (GFR:
30 – < 50 ml/min/1,73 m²), und auf 1708,5 (± 699,0) ng x h/ml und bei Studienteilnehmern mit einer
schweren Funktionseinschränkung (GFR: < 30 ml/min/1,73 m²). Die mittlere Halbwertszeit (± SD) von
Bilastin betrug 9,3 h (± 2,8) bei Studienteilnehmern ohne Funktionseinschränkung, 15,1 h (± 7,7) bei
Studienteilnehmern mit einer geringfügigen Funktionseinschränkung, 10,5 h (± 2,3) bei Studienteilnehmern
mit einer mittleren Funktionseinschränkung und 18,4 h (± 11,4) bei Studienteilnehmern mit einer schweren
Funktionseinschränkung. Die Ausscheidung von Bilastin mit dem Urin war im Wesentlichen nach 48 – 72 h
bei allen Studienteilnehmern abgeschlossen. Von diesen pharmakokinetischen Veränderungen wird nicht
erwartet, dass sie einen klinisch relevanten Einfluss auf die Sicherheit von Bilastin haben, da die
Plasmakonzentrationen von Bilastin bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion immer noch

innerhalb der Sicherheitsgrenzen von Bilastin liegen.

Eingeschränkte Leberfunktion
Es gibt keine pharmakokinetischen Daten von Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion. Bilastin wird
beim Menschen nicht signifikant metabolisiert. Da die Ergebnisse der Untersuchung zu eingeschränkter
Nierenfunktion darauf hindeuten, dass die renale Elimination den wesentlichen Beitrag zur Elimination
leistet, wird erwartet, dass eine biliäre Sekretion nur marginal an der Elimination von Bilastin beteiligt ist.
Von Veränderungen der Leberfunktion wird nicht erwartet, dass sie einen klinisch relevanten Einfluss auf
die Pharmakokinetik von Bilastin haben.

Ältere Menschen
Es sind nur begrenzte pharmakokinetische Daten zu Studienteilnehmern verfügbar, die älter sind als 65
Jahre. Es wurden keine statistisch signifikanten Unterschiede in Bezug auf die PK von Bilastin bei älteren
Menschen über 65 Jahren im Vergleich zu Erwachsenen im Alter von 18 bis 35 Jahren beobachtet.

Kinder und Jugendliche
Es existieren keine pharmakokinetischen Daten für Jugendliche (12 bis 17 Jahre), da die Extrapolation von
Erwachsenendaten für dieses Arzneimittel als sachgerecht erachtet wurde. In einer Phase-II-Studie zur
Untersuchung der Pharmakokinetik wurden pharmakokinetische Daten bei Kindern erhoben, die einmal
täglich 10 mg Bilastin als Schmelztablette erhielten (31 Kinder im Alter von 4 bis 11 Jahren mit allergischer
Rhinokonjunktivitis oder chronischer Urtikaria). Pharmakokinetische Analyse der
Plasmakonzentrationsdaten zeigte, dass die pädiatrische Dosierung von 10 mg Bilastin einmal täglich zu
einer vergleichbaren systemischen Exposition führte, wie sie nach einer 20-mg-Dosis bei Erwachsenen und
Jugendlichen beobachtet wurde (mittlerer AUC-Wert 1014 ng x h/ml bei Kindern im Alter von 6 bis 11
Jahren). Diese Ergebnisse lagen weit unter der Sicherheitsgrenze, die aus Daten von 80 mg einmal täglich
bei Erwachsenen ermittelt wurde, und entsprechen damit dem Sicherheitsprofil. Diese Ergebnisse haben die
Entscheidung für die orale Dosis von 10 mg Bilastin einmal täglich als geeignete therapeutische Dosierung
für Kinder im Alter von 6 bis 11 Jahren mit einem Körpergewicht von mindestens 20 kg bestätigt.

5.3 Präklinische Daten zur Sicherheit

Basierend auf den konventionellen Studien zur Sicherheitspharmakologie, Toxizität bei wiederholter Gabe,
Genotoxizität und zum kanzerogenen Potenzial, lassen die präklinischen Daten keine besonderen Gefahren
für den Menschen erkennen.

In Untersuchungen zur Reproduktionstoxizität wurden Wirkungen von Bilastin auf den Fötus (Fruchtverlust
vor und nach Nidation bei Ratten, unvollständige Ossifikation von Schädelknochen, Brustbeinsegmenten
und Gliedmaßen in Kaninchen) nur bei Dosen beobachtet, die für die Muttertiere toxisch waren. Die
Expositionslevel bei den NOAEL gehen in ausreichendem Maß (> 30-fach) über die humane Exposition bei
der empfohlenen therapeutischen Dosis hinaus.

In einer Laktationsstudie wurde festgestellt, dass Bilastin in die Muttermilch von säugenden Ratten
übergeht, denen eine orale Einzeldosis (20 mg/kg) verabreicht wurde. Die Bilastin-Konzentrationen in der
Muttermilch entsprachen etwa der Hälfte der im Plasma vorhandenen Konzentrationen. Es ist nicht bekannt,
welche Bedeutung diese Ergebnisse für den Menschen haben.

In einer Fertilitätsstudie an Ratten verursachte Bilastin nach oraler Gabe von bis zu 1000 mg/kg/Tag keine
Wirkungen auf weibliche und männliche Geschlechtsorgane. Paarungsverhalten, Fertilität und
Schwangerschaftshäufigkeiten wurden nicht beeinflusst.

Wie in einer Verteilungsstudie an Ratten mit autoradiographischer Bestimmung der
Wirkstoffkonzentrationen beobachtet wurde, akkumuliert Bilastin nicht im ZNS.

6. PHARMAZEUTISCHE ANGABEN

6.1 Liste der sonstigen Bestandteile

Mannitol (E 421)
Croscarmellose-Natrium
Natriumstearylfumarat
Sucralose (E 955)
Rote-Weinbeeren-Aroma (Hauptbestandteile: Arabisches Gummi, Ethylbutyrat, Triacetin, Methyl(2- aminobenzoat), Ethanol, D-Limonen, Linalool)

6.2 Inkompatibilitäten

Nicht zutreffend.

6.3 Dauer der Haltbarkeit

4 Jahre

6.4 Besondere Vorsichtsmaßnahmen für die Aufbewahrung

Für dieses Arzneimittel sind keine besonderen Lagerungsbedingungen erforderlich.

6.5 Art und Inhalt des Behältnisses

Perforierte OPA/Alu/PVC//Alu-Einzeldosis-Blisterpackung mit 10 x 1, 20 x 1, 30 x 1, 40 x 1, 50 x 1
Schmelztabletten, verpackt in Faltschachteln.

Es werden möglicherweise nicht alle Packungsgrößen in den Verkehr gebracht.

6.6 Besondere Vorsichtsmaßnahmen für die Beseitigung

Nicht verwendetes Arzneimittel oder Abfallmaterial ist entsprechend den nationalen Anforderungen zu
beseitigen.

7. INHABER DER ZULASSUNG

Menarini International Operations Luxembourg S.A.
1, Avenue de la Gare, L-1611 Luxembourg, Luxemburg

8. ZULASSUNGSNUMMER

Z.Nr.: 141659

9. DATUM DER ERTEILUNG DER ZULASSUNG/VERLÄNGERUNG DER ZULASSUNG

Datum der Erteilung der Zulassung: 03. Mai 2023

10. STAND DER INFORMATION

01.2023

REZEPTPFLICHT/APOTHEKENPFLICHT
Rezeptfrei, apothekenpflichtig.